Ultralyd Nano-indkapsling af Ivermectin
Ivermectin
Ivermectin, et medlem af avermectin stof klasse, er en anti-parasitære stof, der anvendes mest til behandling af rundorm infektioner. Det virker ved at binde til og aktivere glutamat-gated chlorid kanal receptorer (GluClRs) af parasitter, og dermed lamme og dræbe dem. Under forskningen for en kur mod COVID-19, sygdommen forårsaget af romanen coronavirus SARS-CoV-2, ivermectin kom i fokus for pharma forskning, da det dræbte SARS-CoV-2 coronavirus inden for 40 hr i "in vitro" tests. Aa en allerede FDA-godkendt lægemiddel, farmakologi ivermectin er velkendt, og stoffet ville være let tilgængelige for hurtig gennemførelse af COVID-19 massebehandling. (status apr, 12. 2020).
Ultralyd indkapsling af Ivermectin
Nano-størrelse lægemiddelbærere såsom solid-lipid nanopartikler (SL' er), liposomer og cyclodextrin komplekser er kendt for at forbedre lægemiddellevering og biotilgængelighed, at give en langsom / vedvarende lægemiddelfrigivelse, og for at beskytte det bioaktive molekyle mod nedbrydning. Da ivermectin er uforenelig med forskellige almindelige hjælpestoffer, hvilket kræver en alternativ formulering. Desuden er ivermectin tilbøjelig til at blive nedbrudt af lys, ilt og hydrolyse, således at indkapsling hjælper med at beskytte og stabilisere stoffet. Solid-lipid nanopartikler, liposomer eller cyclodextrin-baserede ivermectin formuleringer viser gode resultater, der giver beskyttelse mod nedbrydning samt forbedret opløselighed og stabilitet.
De ultralydfremstillede idaomctin-SNC'er viste en relativt høj indkapslingseffektivitet (EE) med en smal partikelstørrelsesfordeling. Frigivelsen undersøgelse viste langsom og vedvarende frigivelse mønstre for ivermectin-SL' er.

ultralydshomogenisator UIP2000hdT (2kW) med kontinuerligt omrørt batchreaktor
Ultralyd indkapsling af Ivermectin i solid-lipid nanopartikler
Ultralyd fremmet dannelse af solid-lipid nanopartikler er en velkendt teknik, der anvendes til at formulere farmaceutiske komplekser med en høj absorptionshastighed og biotilgængelighed, lav cytotoksicitet, og vedvarende lægemiddel frigivelse.
Guo og kolleger (Guo et al. 2017) viste i deres forskning, at ultralydindkapsling af ivermectin i solid-lipid nanopartikler (SL) resulterede i amorf ivermectinpartikler i SL'erne og viste langvarig frigivelse af lægemiddelmolekylerne fra SNC'erne uden burst-frigivelse på grund af høj indkapslingseffektivitet (EE).
Forberedelsen af idamectin SNC'er blev udført med henblik på følgende protokol:
SL'er blev fremstillet ved varm homogenisering, efterfulgt af ultralydbehandling. Kort efter blev palmitinsyre (0,5 g) smeltet i et 30 ml glasglas glasglas af en magnetomrører ved 75ºC. ivermectin (0,09 g) blev derefter opløst i det smeltede lipid. Lipidfasen blev efterfølgende hældt i 15 ml kogende vandig opløsning med 1% PVA (w/v) under magnetisk omrøring ved 300 rpm i 10 minutter for at danne en grov olie-i-vand-emulsion. Derefter blev emulsionen sonikeret i 5 min, og derefter blev 15 ml koldt vand (4ºC) straks hældt i for at opnå ivermectin-SL'er. Kontrol-SL'er blev forberedt efter samme protokol uden tilsætning af ivermectin.
Liposomal Avermectin Formulering
Liposomer er sammensat af en eller flere fosfolipid bilag. Kombinere kemisk og biologisk inert syntetiske polymerer til at producere langcirkulerende liposomer giver mulighed for fremstilling af liposomer med langvarig lægemiddelcirkulation tid in vivo, og dermed øge effektiviteten. For eksempel, varigheden af effekten af liposomal avermectin blev øget fra 21 til 30 dage hos geder (Sun et al., 2014).
Udover formuleringen i solid-lipid nanopartikler, ivermectin er blevet succesfuldt indkapslet i liposomer og cyclodextrin komplekser.
Læs mere om ultralydsformuleringen af Liposomer og cyclodextrin-komplekser!

UP400St, en 400 watt kraftfuld ultralydhomogenisator, til produktion af liposomer og SL
- Højtydende emulgering
- Nøjagtig kontrol over lipidpartikelstørrelse og -belastning
- Høj belastning af aktive stoffer
- Nøjagtig kontrol over procesparametre
- Hurtig proces
- Ikke-termisk, præcis temp-styring
- lineær skalerbarhed
- Reproducerbarhed
- Processtandardisering / GMP
- Autoklaverbare sonder og reaktorer
- CIP/SIP
Højtydende Ultrasonicators
Højtydende ultralydapparater til pharma formuleringer
Hielscher Ultrasonic har længe erfaring med design, fremstilling, distribution og service af højtydende ultralydshomogenisatere til medicinal- og fødevareindustrien.
Udarbejdelsen af liposomer af høj kvalitet, solide lipidnanopartikler, polymere nanopartikler og cyclodextrin-komplekser er processer, som Hielscher ultralydssystemer anvendes med høj pålidelighed og overlegen kvalitet output. Hielscher ultralydapparater giver mulighed for præcis kontrol over alle procesparametre, såsom amplitude, temperatur, tryk og sonikering energi. Den intelligente software automatisk protokoller alle sonikering parametre (tid, dato, amplitude, netto energi, total energi, temperatur, tryk) på den indbyggede SD-kort.
Robustheden af Hielscher s ultralydsudstyr giver mulighed for 24/7 drift ved tunge og krævende miljøer.
Tabellen nedenfor giver dig en indikation af den omtrentlige forarbejdningskapacitet hos vores ultralydapparater:
Batch Volumen | Strømningshastighed | Anbefalede enheder |
---|---|---|
1 til 500 ml | 10 til 200 ml / min | UP100H |
10 til 2000 ml | 20 til 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
0.1 til 20L | 0.2 til 4L / min | UIP2000hdT |
10 til 100 l | 2 til 10 l / min | UIP4000hdT |
na | 10 til 100 l / min | UIP16000 |
na | større | klynge af UIP16000 |
Kontakt os! / Spørg Os!

High-Power ultralyd homogenisatorer fra Lab til Pilot og Industriel vægt.
Litteratur / Referencer
- Dawei Guo, Dandan Dou, Xinyu Li, Qian Zhang, Zohaib Ahmed Bhutto, Liping Wang (2018): Ivermectin-loaded solid lipid nanoparticles: preparation, characterisation, stability and transdermal behaviour. Artificial Cells, Nanomedicine, and Biotechnology. An International Journal Volume 46, Issue 2, 2018.
- Sun XF, Zhang YQ, Xian-Hui XU, et al. (2014): Study on pharmacokinetics of avermectin nanometre liposomes in goats. Prog Vet Med 35:71–4
- Leon Caly; Julian D. Druce; Mike G. Catton; David A. Jans; Kylie M. Wagstaff (2020): The FDA-approved Drug Ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro. Antiviral Research, Pre-proof available online 3 April 2020.
Fakta Værd at vide
Ivermectin
Ivermectin er en blanding, der indeholder mindst 90% 5-O-demethyl-22,23-dihydroavermectin og mindre end 10% 5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)-22,23-dihydro-25-(1-
methylethyl)avermectin, almindeligvis benævnt 22,23-dihydroavermectin.
Ivermectin er tilgængelig som et generisk lægemiddel i en 3mg tablet formulering. Fælles mærker ivermectin er Driponin og Scrabioral i Tyskland, Heartgard, Sklice og Stromectol i USA, og Mectizan i Canada for blot at nævne nogle få.
Avermectin (Avermectin)
Avermectiner er disaccharider (ivermectin, doramectin) eller monosaccharider (selamectin). Avermectiner er en serie af makrocykliske lactonederivater med antiparasitære virkninger, hovedsagelig anvendes til behandling af nematode infektioner. Avermectin, der er uopløseligt i vand, kan opløses i methanol og 95 % ethanol.