Lægemidler som avermectin og ivermectin er ofte indkapslet i nano-strukturerede lægemiddelbærere for at forbedre absorptionshastigheden og biotilgængelighed samt at opnå en vedvarende frigivelse effekt. Ultralyd nano-emulgering er en effektiv og pålidelig teknik til at fange bioaktive medicinske forbindelser i solid-lipid nanopartikler, liposomer eller cyclodextrin komplekser.

Ivermectin

Ivermectin, et medlem af avermectin stof klasse, er en anti-parasitære stof, der anvendes mest til behandling af rundorm infektioner. Det virker ved at binde til og aktivere glutamat-gated chlorid kanal receptorer (GluClRs) af parasitter, og dermed lamme og dræbe dem. Under forskningen for en kur mod COVID-19, sygdommen forårsaget af romanen coronavirus SARS-CoV-2, ivermectin kom i fokus for pharma forskning, da det dræbte SARS-CoV-2 coronavirus inden for 40 hr i "in vitro" tests. Aa en allerede FDA-godkendt lægemiddel, farmakologi ivermectin er velkendt, og stoffet ville være let tilgængelige for hurtig gennemførelse af COVID-19 massebehandling. (status apr, 12. 2020).

Ultralyd indkapsling af Ivermectin

Nano-størrelse lægemiddelbærere såsom solid-lipid nanopartikler (SL' er), liposomer og cyclodextrin komplekser er kendt for at forbedre lægemiddellevering og biotilgængelighed, at give en langsom / vedvarende lægemiddelfrigivelse, og for at beskytte det bioaktive molekyle mod nedbrydning. Da ivermectin er uforenelig med forskellige almindelige hjælpestoffer, hvilket kræver en alternativ formulering. Desuden er ivermectin tilbøjelig til at blive nedbrudt af lys, ilt og hydrolyse, således at indkapsling hjælper med at beskytte og stabilisere stoffet. Solid-lipid nanopartikler, liposomer eller cyclodextrin-baserede ivermectin formuleringer viser gode resultater, der giver beskyttelse mod nedbrydning samt forbedret opløselighed og stabilitet.
De ultralydfremstillede idaomctin-SNC'er viste en relativt høj indkapslingseffektivitet (EE) med en smal partikelstørrelsesfordeling. Frigivelsen undersøgelse viste langsom og vedvarende frigivelse mønstre for ivermectin-SL' er.

Ultralyd indkapsling af Ivermectin i solid-lipid nanopartikler

Ultralyd fremmet dannelse af solid-lipid nanopartikler er en velkendt teknik, der anvendes til at formulere farmaceutiske komplekser med en høj absorptionshastighed og biotilgængelighed, lav cytotoksicitet, og vedvarende lægemiddel frigivelse.
Guo og kolleger (Guo et al. 2017) viste i deres forskning, at ultralydindkapsling af ivermectin i solid-lipid nanopartikler (SL) resulterede i amorf ivermectinpartikler i SL'erne og viste langvarig frigivelse af lægemiddelmolekylerne fra SNC'erne uden burst-frigivelse på grund af høj indkapslingseffektivitet (EE).
Forberedelsen af idamectin SNC'er blev udført med henblik på følgende protokol:
SL'er blev fremstillet ved varm homogenisering, efterfulgt af ultralydbehandling. Kort efter blev palmitinsyre (0,5 g) smeltet i et 30 ml glasglas glasglas af en magnetomrører ved 75ºC. ivermectin (0,09 g) blev derefter opløst i det smeltede lipid. Lipidfasen blev efterfølgende hældt i 15 ml kogende vandig opløsning med 1% PVA (w/v) under magnetisk omrøring ved 300 rpm i 10 minutter for at danne en grov olie-i-vand-emulsion. Derefter blev emulsionen sonikeret i 5 min, og derefter blev 15 ml koldt vand (4ºC) straks hældt i for at opnå ivermectin-SL'er. Kontrol-SL'er blev forberedt efter samme protokol uden tilsætning af ivermectin.

Liposomal Avermectin Formulering

Liposomer er sammensat af en eller flere fosfolipid bilag. Kombinere kemisk og biologisk inert syntetiske polymerer til at producere langcirkulerende liposomer giver mulighed for fremstilling af liposomer med langvarig lægemiddelcirkulation tid in vivo, og dermed øge effektiviteten. For eksempel, varigheden af effekten af liposomal avermectin blev øget fra 21 til 30 dage hos geder (Sun et al., 2014).
Udover formuleringen i solid-lipid nanopartikler, ivermectin er blevet succesfuldt indkapslet i liposomer og cyclodextrin komplekser.
Læs mere om ultralydsformuleringen af Liposomer og cyclodextrin-komplekser!

Højtydende Ultrasonicators

Højtydende ultralydapparater til pharma formuleringer
Hielscher Ultrasonic har længe erfaring med design, fremstilling, distribution og service af højtydende ultralydshomogenisatere til medicinal- og fødevareindustrien.
Udarbejdelsen af liposomer af høj kvalitet, solide lipidnanopartikler, polymere nanopartikler og cyclodextrin-komplekser er processer, som Hielscher ultralydssystemer anvendes med høj pålidelighed og overlegen kvalitet output. Hielscher ultralydapparater giver mulighed for præcis kontrol over alle procesparametre, såsom amplitude, temperatur, tryk og sonikering energi. Den intelligente software automatisk protokoller alle sonikering parametre (tid, dato, amplitude, netto energi, total energi, temperatur, tryk) på den indbyggede SD-kort.
Robustheden af ​​Hielscher s ultralydsudstyr giver mulighed for 24/7 drift ved tunge og krævende miljøer.
Tabellen nedenfor giver dig en indikation af den omtrentlige forarbejdningskapacitet hos vores ultralydapparater: